Beta-lactam antibiotika: virkningsmekanisme og klassifikation

Antibiotika - en gruppe af lægemidler med ætiotrop virkningsmekanisme. Med andre ord er disse lægemidler virker direkte på årsagen til sygdommen (i dette tilfælde, er mikroorganismen det forårsagende middel) og gøre det på to måder: ødelægge mikrober (mikrobicider - penicilliner, cephalosporiner) eller hæmme deres reproduktion (bakteriostatiske - tetracykliner, sulfonamider).

Der er en enorm mængde af stoffer er antibiotika, men den mest omfattende gruppe af dem - det er en beta-lactamer. Det handler om dem, og vil blive drøftet i denne artikel.

Klassificering af antibiotika

Om virkningsmekanismen af disse lægemidler er opdelt i seks hovedgrupper:

1. Antibiotika, der hæmmer syntesen af cellemembrankomponenter: penicilliner, cephalosporiner og andre.
2. Medicin, der forhindrer den normale funktion af cellevæggen: polyener polymyxiner.
3. Lægemidler, der inhiberer proteinsyntese: makrolider, tetracycliner, aminoglycosider og andre.
4. Inhibitoriske RNA syntese ved trin virkning af RNA-polymerase: rifamyciner, sulfonamider.
5. Inhibitoriske RNA syntese ved trin virkning af DNA-polymerase: actinomyciner et al.
6. DNA syntese blokkere: anthracycliner, nitrofuraner og andre.

Men denne klassificering er ikke meget bekvemt. I klinisk praksis, kom med følgende opdeling af antimikrobielle stoffer:

1. Penicilliner.
2. Cefalosporiner.
3. Makrolider.
4. Aminoglycosider.
5. Polymyxin og polyener.
6. Tetracykliner.
7. Sulfonamider.
8. Aminohinolonov derivater.
9. Nitrofuran.
10. Fluoroquinoloner.

Beta-lactam antibiotika. Struktur og virkningsmekanisme

Denne gruppe af lægemidler med bakteriedræbende effekt og tilstrækkelig bred liste over indikationer for brug. Beta-lactam antibiotika omfatter penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamerne. Alle af dem er kendetegnet ved høj effektivitet og relativ lav toksicitet, hvilket gør dem lægemidlerne mest almindeligt ordineret til behandling af mange sygdomme.

Virkningsmekanismen af beta-lactam-antibiotika på grund af deres struktur. Alt for mange detaljer her for noget, det er værd at nævne kun om det vigtigste element, som gav navn til hele gruppen af lægemidler. Inkluderet i molekylerne af beta-lactamringen og giver en udtalt baktericid virkning, som manifesterer sig ved at blokere syntesen af cellevægskomponenter i patogenet. Imidlertid mange bakterier er i stand til at producere et særligt enzym, som nedbryder strukturen af ringen, hvorved antibiotikummet fratage er dens vigtigste våben. Derfor er brugen af narkotika i behandlingen af ikke at have beskyttelse mod betalaktamaser, ineffektiv.

Er nu ved at blive mere almindelige antibiotika beta-lactam-gruppe, beskyttet mod virkningen af bakterielle enzymer. Deres sammensætning indbefatter stoffer, der blokerer syntesen af beta-lactamase, såsom clavulansyre. beskyttede beta-lactam antibiotika (såsom "amoxiclav") skabte på den måde. Andre inhibitorer af det bakterielle enzym indbefatter "sulbactam" og "tazobactam."

Medicin fra gruppen af penicilliner: Historisk baggrund

Forberedelserne i denne serie var de første antibiotika, den terapeutiske effekt, som var kendt for mennesker. I lang tid, de er ofte blevet brugt til behandling af forskellige sygdomme og de første års anvendelse er næsten et universalmiddel. Men snart blev det klart, at deres effektivitet er gradvist faldende, da udviklingen i verden af bakterier ikke står stille. Mikroorganismer er i stand til at tilpasse sig hurtigt til en bred vifte af komplekse eksistensbetingelser, der giver anledning til lyset generation af antibiotikaresistente bakterier.

Forekomsten af penicillin førte til den hurtige vækst af ikke-følsomme stammer af mikrober til dem, så i sin rene form er nu stoffer i denne gruppe er ineffektive og anvendes ikke. De er bedst anvendes i kombination med stoffer, der forstærker deres bakteriedræbende virkning, og hæmmer også bakterielle beskyttende mekanismer.

præparater penicillin

Dette er en beta-lactam antibiotika, klassificeringen af hvilket er ganske omfattende:

1. De naturlige penicilliner (fx "penicillin").
2. Anti-stafylokokker ( "Oxacillin").
3. Penicilliner, extended-spectrum ( "Ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Beskyttede penicilliner (kombineret med clavulansyre "sulbactam", "tazobactam").
6. Lægemidler, herunder i sit medlemskab et par antibiotika penicillin.

En oversigt over narkotika, der hører til penicillin gruppe

De naturlige penicilliner kan med held undertrykke aktiviteten af både grampositive og gramnegative mikroorganismer. Blandt de sidstnævnte, den mest følsomme over for denne gruppe af beta-lactam antibiotika Streptococcus og årsager til meningitis. De resterende bakterier til dato erhvervede forsvarsmekanismer. Naturlige penicilliner er effektive mod anaerobe :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov etc. Disse stoffer er mindre giftige og har et relativt lille antal bivirkninger, for hvilke en liste reduceres primært til allergiske reaktioner, selvom overdosis er muligt, og udviklingen af anfald, og forekomsten af symptomer på forgiftning med organer i fordøjelsessystemet.

Fra anti-stafylokok penicilliner størst værdi af beta-lactam antibiotikum som "Oxacillin". Dette præparat til snævre anvendelse, da det er hovedsageligt beregnet til at bekæmpe S. aureus. Det er på denne patogen (herunder penitsillinrezistentnyh stammer) "Oxacillin" er mest effektiv. Bivirkninger ligner dem af de andre medlemmer af denne gruppe af lægemidler.

Penicilliner, udvidet spektrum bortset fra grampositive, gramnegative og anaerobe flora er også aktive mod de forårsagende midler af tarminfektioner. Bivirkninger var ikke forskellig fra ovenstående, skønt disse lægemidler er karakteriseret ved en lidt højere sandsynlighed af lidelser i fordøjelsessystemet.

Beta-lactam antibiotikum "azlocillin" (en repræsentant for den fjerde gruppe af penicilliner) er designet til at håndtere Pseudomonas aeruginosa. Men i det øjeblik af patogenet afslørede modstand mod narkotika i denne serie, hvilket gør deres anvendelse er ikke så effektiv.

Om Beskyttede penicilliner nævnt ovenfor. På grund af det faktum, at disse lægemidler indbefatter i sin sammensætning stoffer, der hæmmer beta-lactamase producerende bakterier, de er mere effektive til behandling af mange sygdomme.

Den sidste gruppe - det er en kombination af flere repræsentanter for penicillin, gensidigt forstærkende hinandens handling.

Fire generationer af bakterier krigere

Beta-lactam antibiotika og cephalosporiner er. Disse lægemidler, ligesom penicillin, udmærke sig i deres brede virkningsspektrum og færre bivirkninger.

Der er fire grupper (generation) cephalosporiner:

1. De mest fremragende repræsentanter for den første generation - "Cefazolin" og "Cephalexin". De er primært designet til at bekæmpe stafylokokker, streptokokker, meningokokker og gonokokker, samt nogle gramnegative organismer.
2. Den anden generation - er "Cefuroxim" beta-lactam antibiotikum. Hans ansvarsområde omfatter hovedsagelig gramnegative mikroorganismer.
3. "Cefotaxim", "Ceftazidim" - repræsentanter for den tredje gruppe af klassificeringen. De er meget effektive mod enterobakterier og kan ødelægge floraen i nosokomiel (hospitals stammer af mikroorganismer).
4. den fjerde generation af hovedproduktet - "Cefepime" Det har alle fordelene ved de ovennævnte lægemidler desuden er yderst stabil over for beta-lactamaser bakterier og har en aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporiner og betalaktamantibiotika som helhed er karakteriseret ved en udtalt baktericid virkning.

Fordi bivirkninger ved administration af lægemidler mest opmærksomhed fortjener data diverse allergiske reaktioner (udslæt fra mindre til livstruende, såsom anafylaktisk chok), i nogle tilfælde sygdomme i fordøjelsesorganerne.

reservefonde

"Imipenem" - et beta-lactam antibiotikum tilhørende carbapenem gruppen. Han, såvel som den ikke mindre berømte "Meropenem" præstation indvirkning på resistens over for andre lægemidler i mikrofloraen kan give odds selv de tredje og fjerde generations cefalosporiner.

Beta-lactam-antibiotikum fra gruppen af carbapenemer - et stof, der anvendes i særligt alvorlige tilfælde, når patogener er ikke modtagelige for behandling med andre lægemidler.

Støtteorganet nummer to

"Aztreonam" - den mest fremtrædende repræsentant for monobactamer, er det kendetegnet ved en forholdsvis snæver virkningsspektrum. Denne beta-lactam-antibiotikum er mest effektiv mod gram-negative aerobe. Imidlertid bør det bemærkes, at som "imipenem" "Aztreonam" i det væsentlige ufølsom over for beta-lactamaser, hvilket gør det det foretrukne stof for alvorlige former for sygdomme fremkaldt af disse patogener, især når mislykket behandling andre antibiotika.

Virkningsspektret af beta-lactam-antibiotika

Sammenfattende skal det bemærkes, at forberedelsen af disse grupper har en indvirkning på en lang række arter af patogener. Virkningsmekanismen af betalaktamantibiotika sådanne der ikke efterlader nogen chance for overlevende mikrober: cellevæg syntese blokade - en dødsdom for bakterier.

Gram-positive og Gram-negative organismer, aerobe og anaerobe ... Alle disse repræsentanter for patogene flora der er en meget effektiv medicin. Selvfølgelig er der blandt disse antibiotika og højt specialiserede værktøjer, men de fleste af dem klar til at kæmpe med flere smitstoffer. Beta-lactam antibiotika er i stand til at modstå selv de repræsentanter for nosokomielle flora, er de mest modstandsdygtige over for behandling.

Hvad er hospitalet stammer?

Vi taler om mikroorganismer, der findes i medicinske institutioner. Kilderne til deres udseende tjener patienter og medicinsk personale. Særligt farlige skjulte, indolente former for sygdomme. Hospital - det perfekte sted at samle alle mulige bærere af smitsomme sygdomme. En overtrædelse af sanitære regler og normer er grobund for denne flora har fundet en niche for eksistens, hvor hun kunne leve, race og udvikler resistens over for lægemidler.

Høj modstandsdygtighed hospital stammer primært på grund af det faktum, at ved deres levesteder hospitaler, bakterier er i stand til at kommunikere med en bred vifte af lægemidler. Naturligvis virkningerne af lægemidler på organismer opstår tilfældigt, uden at skulle ødelægge målet, og i små doser, og dette bidrager til, at repræsentanter for hospitalet mikroflora kan udvikle en beskyttelse mod destruktive mekanismer for dem at lære at modstå dem. Og stammer synes at kæmpe med, som er meget vanskelig, og det synes nogle gange, at det er umuligt.

Beta-lactam antibiotika i en række den ene eller anden måde forsøger at løse dette komplekse problem. Blandt dem er repræsentanter, der med stort held kan håndtere selv de mest ufølsomme over for narkotika bakterier. Denne reserve stof. Deres anvendelse er begrænset, da de er udpeget, når det virkelig er nødvendigt. Hvis der anvendes disse antibiotika unødigt ofte, så mest sandsynligt, det vil ende faldet af deres effektivitet, fordi så bakterierne har mulighed for at interagere med små doser af disse lægemidler, for at studere dem og udvikle måder at beskyttelse.

Ved indgivelse betalaktamantibiotika?

Indikationer for brug af denne gruppe af lægemidler skyldes primært til deres virkningsspektrum. Ville være bedst til at udpege et beta-lactam antibiotikum i infektionen, som patogenet er følsomme over for virkningen af lægemidlet.

Penicilliner er veletableret i behandlingen af pharyngitis, tonsillitis, lungebetændelse, skarlagensfeber, meningitis bakteriel endocarditis, actinomycosis, anaerobe infektioner, leptospirose, salmonellose, shigellose, smitsomme hud og blødt væv. Glem ikke om de lægemidler, der kan kæmpe med Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporiner har en lignende spektrum af aktivitet, og derfor indikationer for dem er næsten det samme som for penicilliner. Dog skal det siges, at effektiviteten af cephalosporiner, især de sidste to generationer, ikke i eksemplet ovenfor.

Monobactamerne og carbapenemer er designet til at bekæmpe de mest alvorlige og dårligt behandlelige sygdom, herunder dem, der skyldes hospital stammer. De er også effektive ved sepsis og septisk shock.

bivirkninger

Som allerede nævnt, er beta-lactam antibiotika (medicin, der tilhører denne gruppe, er anført ovenfor), udmærker sig ved en relativt lille antal skadelige virkninger på kroppen. Sjældne kramper og symptomer på fordøjelsesproblemer er ikke livstruende. Det virkelig farligt, kan være en alvorlig allergisk reaktion over for medicinen blandt betalaktamantibiotika.

Udslæt, kløe, rhinitis og conjunctivitis er ikke livstruende, selv om meget ubehagelig. Hvad der faktisk må frygtes, fordi det er så alvorlige reaktioner som angioødem (især i området omkring strubehovedet, som er ledsaget af alvorlig dyspnø indtil manglende evne til at ånde) og anafylaktisk shock. Derfor kan stoffet kun indføres efter at have udført test for allergi.

Mulige krydsreaktioner. Beta-lactam antibiotika, den klassificering, der indebærer tilstedeværelsen af et stort antal grupper af stoffer, strukturelt meget lig hinanden, hvilket betyder, at i tilfælde af intolerance over for en af dem, vil alle andre blive opfattet af kroppen som et allergen.

Et par ord om de faktorer, der øger modstanden i bakterier

Den gradvise nedgang i effektiviteten af antibakterielle lægemidler (herunder betalaktamantibiotika) på grund af urimeligt hyppige og ofte forkert for anvendelsen. En ufuldstændig behandlingsforløb, brug af små terapeutiske doser er ikke befordrende for helbredelse, men forhindrer mikroorganismer en mulighed for at "træne", til at opfinde og udvikle metoder til beskyttelse mod narkotika. Så er det undre nogen, at sidstnævnte bliver ineffektive med tiden?

Selvom nu antibiotika og ikke frigives fra apoteker uden recept at få dem alle du kan. Dette betyder, at selv og de dermed forbundne problemer (ved hjælp hele tiden det samme stof, urimelig afbrydelse af behandlingen, ukorrekt dosering og så videre.) Forbliver, at skabe betingelserne for dyrkning af lægemiddelresistente stammer.

Det er kommet for at blive, og på hospitalet flora, have mulighed for aktivt at kommunikere med forskellige stoffer og opfinde nye måder at imødegå dem.

Hvad skal der gøres? Undgå selvmedicinering, følg anbefalingerne fra den ansvarlige læge. Tag medicinen så længe som nødvendigt og i de rigtige doser. Med den nosokomale flora er det selvfølgelig vanskeligere at kæmpe, men det er stadig muligt. Stramning af hygiejne normer og deres strenge gennemførelse vil reducere sandsynligheden for at skabe gunstige betingelser for reproduktion af resistent flora.

Et par ord i konklusion

Et meget omfattende emne er beta-lactam antibiotika. Farmakologi (stoffets videnskab og deres virkninger på kroppen) bruger nogle få kapitler til dem, som ikke kun omfatter en generel karakteristika for gruppen, men indeholder også en beskrivelse af de mest berømte repræsentanter. Den samme artikel foregiver ikke som fuldstændig, men forsøger kun at kende de vigtigste punkter, som det er absolut nødvendigt at vide om disse lægemidler.

Vær sund og glem ikke: Før du bruger antibiotika, skal du omhyggeligt læse instruktionerne og følge anbefalingerne og endnu bedre rådføre dig med en specialist.