Cephalosporiner 4. generation tabletter. Antibiotika-cephalosporiner 4. generation

Cefalosporiner tilhører beta-lactam lægemidler. De repræsenterede en af de største klasser af antibakterielle stoffer.

oversigt

Relativt nye betragtes cephalosporiner 4. generation. Orale former i denne gruppe er ikke tilgængelige. De resterende tre er repræsenteret ved hjælp af oral og parenteral anvendelse. Cefalosporiner har høj produktivitet og relativt lav toksicitet. På grund af dette de indtager en førende position på hyppigheden af anvendelse i klinisk praksis af alle antibiotika.

Indikationer for hver generation cephalosporiner er afhængige af deres farmakokinetiske egenskaber og antibakteriel aktivitet. Medicin har en strukturel lighed med penicillin. Den bestemmer den ensartede mekanisme af antimikrobielle virkninger, såvel som på tværs af allergi hos nogle patienter.

aktivitetsområde

Cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning. Det er forbundet med overtrædelsen danner cellevæggene i bakterier. Blandt de første til tredje generation tendens til signifikant udvide spektret af virkning og forbedre den antimikrobielle aktivitet på gramnegative mikrober med ringe sænkende effekt på grampositive mikroorganismer. Til den generelle for alle medier egenskaber omfatter fraværet af en betydelig indvirkning på enterokokker og nogle andre mikrober.

Mange patienter er interesseret i, hvorfor så ikke udgivet 4. generations cephalosporiner i tabletter? Det faktum, at disse stoffer har en særlig molekylstruktur. Den tillader ikke de aktive ingredienser til at trænge ind i strukturen af tarmslimhinden celler. Derfor er de 4. generations cephalosporiner i tabletter er ikke tilgængelig. Alle lægemidler i denne gruppe er beregnet til parenteral administration. Fås i 4 generationer af cephalosporiner i ampuller med opløsningsmidlet.

4. generations cefalosporiner

Stoffer i denne gruppe er udelukkende tildelt af specialister. Dette er en forholdsvis ny kategori af lægemidler. Cephalosporiner 3, 4 generationer har lignende række effekter. Forskellen ligger i færre bivirkninger i den anden gruppe. Betyder "Cefepime", for eksempel, en række parametre, tæt på de tredje generation lægemidler. Men på grund af nogle særheder i den kemiske struktur, det har evnen til at trænge gennem den ydre væg af gramnegative mikroorganismer. I dette tilfælde betyder "Cefepime" relativt stabilt over for hydrolyse af beta-lactamaser (kromosomale) C-klasse. Derfor, bortset fra det, der karakteriserer 3. generations cephalosporiner (betyder "ceftriaxon" "Cefotaxim"), de udviser lægemidlet funktioner såsom:

• indflydelsen på den mikrobielle overproducerer beta-lactamaser (kromosomale) C-klasse;
• høj aktivitet i forhold til ikke-fermenterende mikroorganismer;
• en højere modstandsdygtighed over for hydrolyse af beta-lactamase spredt-spektrum (værdien af denne funktion er ikke klart indtil udgangen).

Ingibitorzaschischennye medicin

Denne gruppe omfatter en lægemiddel "Cefoperazon / sulbactam". I sammenligning med monosredstvom, har kombineret medikament udvidet spektrum af aktivitet. Det påvirker de anaerobe mikroorganismer, de fleste stammer af Enterobacteriaceae, der er i stand til at producere beta-lactamaser.

Farmakokinetik

Parenteral Cephalosporiner 3, 4, frembringelse af et meget godt absorberet når de administreres i en muskel. Medikamenter til oral indgivelse er kendetegnet ved en høj absorption i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed vil afhænge af den særlige medikament. Det er i området fra 40-50% (efter narkotika "Cefixime", for eksempel) til 95% (af midler "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). Orale absorption af visse medikamenter kan bremse fødeindtagelse. Men et sådant lægemiddel som "Cefuroxime asketisk" under absorption hydrolyseres. Mere hurtig frigivelse af den aktive komponent, når det fremmer mad.

4. generations cephalosporiner er godt fordelt i mange væv og organer (ekskl prostata), samt hemmeligheder. Ved høje lægemiddelkoncentrationer findes i synoviale og peritoneale, pericardiale og pleuralvæskerne, knogler og hud, blødt væv, lever, muskel, nyre og lunger. Evnen til at passere BBB og danne en terapeutisk koncentration i CSF er mere udtalt i de tredje generation lægemidler, såsom "Ceftazidim" "ceftriaxon" samt "Cefotaxime" og repræsentative fjerde - betyder "Cefepime".

Metabolisme og udskillelse

De fleste af cephalosporiner er ikke omfattet af forfald. En undtagelse betragtes som en medicin "cefotaxim". Det biotransfomiruetsya efterfulgt af dannelse af aktivt produkt. Udskilt cephalosporiner 4. generation, samt repræsentanter for andre, primært nyrerne. Når fading i urin findes relativt høje koncentrationer.

Medications "cefoperazon" og "ceftriaxon" kendetegnet ved en dobbelt elimination - lever og nyrer. For de fleste cephalosporiner halveringstid er inden for en til to timer. Der kræves en længere tid for midlerne "ceftibuten," "Cefixim" (3-4 timer) samt "ceftriaxon" (8,5 timer). Dette gør det muligt at tildele dem en gang om dagen. Hos patienter med nyresvigt, der skal rettes dosering af medicin.

bivirkninger

Antibiotika - cephalosporiner 4th generation - forårsage en række negative konsekvenser, herunder:

• Allergi. Patienter kan opleve erythema multiforme, udslæt, nældefeber, serumsygdom, eosinofili. Bivirkninger af denne kategori omfatter også anafylaktisk chok, feber, angioødem, bronkokonstriktion.
• Hæmatologiske reaktioner. Blandt dem er at give en positiv Coombs, leukopeni, eosinofili (ikke almindelig), hæmolytisk anæmi, neutropeni.
• Nervesygdomme. Ved anvendelse af højere doser til patienter med nedsat dysfunktion observeret kramper.
• Lever: forhøjede transaminaser.
• Fordøjelsesforstyrrelser. Blandt de negative virkninger er ganske almindelige diarre, pseudomembranøs colitis, opkastning og kvalme, smerter i underlivet. I tilfælde af flydende afføring med blod fragmenter væltet lægemiddel.
• Lokale reaktioner. Disse omfatter infiltration og ømhed på stedet for intramuskulær injektion og phlebitis med intravenøs injektion.
• Andre virkninger udtrykkes i form af vaginal candidiasis og oral.

Indikationer og kontraindikationer

4. generations cephalosporiner tildeles, når tung nizkominalnyh fortrinsvis infektioner forårsaget af multiresistente mikroflora. Disse omfatter empyem lungehinden, bylder i lungerne, lungebetændelse, blodforgiftning, knogle- og ledsygdomme. 4 viser generations cephalosporiner infektioner kompliceret af typen i urinvejene, mod neutropeni og andre immundeficienstilstande. Medicin er ikke tildelt individuel intolerance.

forholdsregler

Ved anvendelsen observerede cross-type allergi. Patienter intolerante af penicillin markeret en lignende reaktion på de første-generations cephalosporiner. Cross allergi ved anvendelse af den anden eller tredje kategori er svagere (i 1-3% af tilfældene). Med en historie af umiddelbare reaktioner (fx anafylaktisk shock , eller nældefeber) af den første generation af lægemidler tildeles med forsigtighed. Præparaterne fra følgende kategorier (især fjerde) er sikrere.

Graviditet og amning

Cephalosporiner udpeges prænatale uden særlige restriktioner. Dog var tilstrækkelige kontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved lægemidler ikke udført. Ved lave koncentrationer af cephalosporiner kan trænge ind i mælken. På baggrund af lægemidlet under amning vil sandsynligvis ændre sig i tarmens mikroflora, candidiasis, hududslæt, overfølsomhed for børn.

Pediatrics og geriatri

Ved anvendelsen af den nyfødte vil sandsynligvis øge halveringstiden på baggrund af hæmning af renal udskillelse. Hos ældre patienter, en ændring i nyrefunktionen, og derfor den sandsynlige opbremsning i at fjerne medicin. Dette kan kræve justering kredsløb anvendelse og dosering.

nyredysfunktion

Da fjernelse af de fleste cephalosporiner sker primært gennem nyresystemet i en aktiv form, skal dosisordineringen justeres for at afspejle de særlige kendetegn ved organismen. Ved høje doser, særlig i kombination med loop-diuretika, aminoglycosid eller sandsynlige forekomst nefrotoksiske virkning.

leverdysfunktion

Nogle lægemidler udskilles i galden, og derfor patienter med svær leversygdom, bør doseringen reduceres. Hos disse patienter er der en høj tilbøjelighed til blødning og gipoprotrombinemii i ansøgningen betyder "Cefoperazon". Som en forebyggende foranstaltning anbefales vitamin K.