"Ciclosporin": brugsanvisning. "Cyclosporin A": instruktion. Øjendråber med cyclosporin

I naturen er der stoffer, der kan undertrykke cellulær og humoral immunitet i dyrets krop udført af T-lymfocytter. Det er muligt at kunne udføre organtransplantationer og til behandling af sygdomme forbundet med nedsat immunforsvar. Én sådan cyclosporin er en naturlige forbindelser.

beskrivelse

Åbning af stoffet er relateret til studiet af svampestammer Tolypocladium inflatum og Cylindrocarpon lucidum. Syntetiseret af biologisk aktive midler, såsom cyclosporin A og C udviser immunologisk aktivitet mod lymfocytiske blodlegemer. Denne funktion først opdaget i 1972 af forskere fra "Sandoz" af den schweiziske laboratorium. Det har vist sig, at den kemiske struktur af cyclosporin er neutral lipofilt cyklisk endecapeptide med mærket specifik immunundertrykkende virkning.

Den er baseret på lægemidler har en selektiv virkning på T-lymfocytter undertrykke cellulær og humoral immunitet. Cyclosporin blod hæmmer produktionen af lymfokiner, hvilket reducerer lymfocytaktivitet, men har ingen effekt på processen med hæmatopoiese og arbejde fagocytter, hvilket indikerer, at den selektive virkning af forbindelsen i kroppen.

doseringsformer

Det skal fastgøres i kittet med medicin indeholdende cyclosporin, betjeningsvejledning. Blandt andet den indeholder oplysninger om frigivelse form af lægemidlet. Præparater af dette stof fremstilles i form:

• bløde kapsler med en dosis på 25, 50 og 100 mg;
• alkoholisk oral opløsning med 100 mg cyclosporin per ml opløsning;
• olie oral opløsning med 100 mg cyclosporin per ml opløsning;
• koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion med 50 og 650 mg cyclosporin pr milliliter;
• øjendråber med 500 mikrogram per milliliter af cyclosporin.

Afhængig af brugen af doseringsformen vil være anderledes: til intern administration, til injektion, til topisk anvendelse.

Det menes, at absorptionshastigheden af den aktive komponent, er akkumuleringen tidspunktet for den højeste koncentration i blodet af kapslen og opløsningen til intern modtagelse betragtes som ligestillede.

Lægemiddel "Tacrolimus": modstykker

I den farmaceutiske marked er der en række af lægemidler produceret i samme lægemiddelform, og tilvejebringe i det væsentlige den samme virkning. Det aktive stof i dem er cyclosporin. Vejledning til brug af synonymer immunodepressorov overvejer flæng medicin til at undertrykke immunreaktioner.

Blandt lægemidler indkapslet i en blød gelatineskal og flydende opløsninger er det oprindelige stof "Sandimmun Neoral" produceret af Swiss farmaceutisk selskab "Novartis". De andre lægemidler anses gengivet i billedet skabt af den første sammensætning med et stof cyclosporin. Analoger, såsom narkotika "Cyclosporin hexan", "Ekoral", "Tsiklopren" "Cyclosporin A", produceret i form af kapsler eller en opløsning for interne eller modtager injektioner.

Deres vigtigste formål - at reducere afstødning i transplantation af indre organer eller knoglemarv. Behandle dem som autoimmune sygdomme, som det fremgår af vedlagte til instruktioner narkotika "Tacrolimus" til brug. Analoger har lignende egenskaber og indikationer for brug.

Virkningsmekanismen "Cyclosporin A" medikament

I hjertet af alle de foranstaltninger af immunosuppressive medikamenter er en selektiv virkning på T-lymfocytter. Ingen undtagelse, og stoffet "Cyclosporin A". Guide detalje dækker de primære mekanismer farmakodynamiske virkninger af den aktive komponent, som binder til receptoren formationer inden celler. Nedsætter produktionen af interleukiner og interferon reducerer ekspressionen af receptorerne for IL-2.

Medikament "Cyclosporin A" reducerer produktionen af antistoffer rettet mod sine egne celler og væv, som de anser for fremmede og ødelægger. Denne funktion gør det muligt at reducere immunologiske lidelser og reducere aktiviteten af autoimmune sygdomme.

Stor effektivitet "Cyclosporin A" i forbindelse med allotransplantat. Årsagen til afstødning af transplanterede væv og organer er aktiveringen af immune T-celler genereret. De begynder aktivt at blive produceret under indvirkning af transplantationsantigener og påvirke graft-celler, hvilket fører til deres død.

Handling immunodepressora fører til blokering link T-celler og inhibering af T-lymfocytter opstår i immunreaktioner. Følgelig effektiviteten af lægemidlet "Cyclosporin A" (brugeren angiver dette) kun forekommer efter undertrykkelse af transplanterede antigener. Ved at ødelægge forholdet antigenantistof forhindret nekrose af transplanterede organer celler.

Hvorfor gælder

Indikationer for Brugsanvisning "Tacrolimus" for brug af stoffet er opdelt i to kategorier.

Den første er transplantation eller transplantation af donor væv og organer. Et lægemiddel anvendes til at forhindre afstødning af organ eller væv podsazhennogo. Typisk implantaterne anvendte huden, hjerte, knoglemarv, lunger, lever, nyre, bugspytkirtel. Måske brugen af stoffet for at fjerne afstødning når andre immunsuppressive midler. Den anden kategori er en autoimmun sygdom i en alvorlig form. Også middel ordineret til den lave effektivitet af andre lægemidler.

I hvilke sygdomme behandler vi drug "Tacrolimus"? til anvendelse i indikationer, herunder instruktion tildeler akutte former for atopisk dermatitis og neurodermatitis, manifestationer af psoriasis, rheumatoid arthritis, og som påvirker de små led er betændt. Mulig anvendelse i uveitis i midten og bageste dele af øjet, når betændt årehinden og nethinden, og nefrotisk syndrom og hormon-gormonoustoychivoy karakter.

regler adgangskrav

Drug behandling anbefales kun under lægeligt tilsyn på et hospital. Anvender typisk interne anvendelse eller intravenøst drop, selvom foretrækkes modtage oral opløsning eller kapsler.

Bordservice, der anvendes til fremstilling af en opløsning til intravenøs injektion, skal være fremstillet af glas i stedet for polyvinylchlorid at undgå reaktion med ricinusolie.

Til fortynding af koncentratet anvendes en fysiologisk 0,9 procent opløsning af natriumchlorid eller 5 procent glucoseopløsning. Fortynding praktiseres i andele fra 1:20 til 1: 100, afhængigt af formålet. Indføre stoffet langsomt fra to til seks timer.

Før transplantere organer eller væv indført på forhånd cyclosporin opløsning i ca. fire til ti timer. At forhindre allergiske manifestationer parallelt udpeget antiallergisk behandling og andre immunosuppressive midler. Efter to ugers intravenøs administration af lægemidlet ved oral applikation. Den daglige dosis ordineret af din læge, taget to gange i tolv timer.

Kapsler drikke hele uden at åbne konvolutten, skyllet med vand. Lægemidlet i flydende form før anvendelse fortyndet i drikkevand i et glasbæger. Manualen beskriver i detaljer, hvordan at pakke pakken, og hvordan man ringe til et løsning gradueret sprøjte med glasflaske, med henblik på korrekt at vælge den rigtige mængde medicin. Efter at have drukket opløsningsbeholderen blev skyllet med vand og drikke væsken, at der ikke er noget tab af dosis.

Samtidig anvendelse er kontraindiceret narkotika og grapefrugtjuice, hvilket reducerer virkningen af lægemidlet, også under behandlingen forbudt ved vaccination med levende svækket og sera fra røde hunde, polio, mæslinger, fåresyge.

dosering

Når de transplanteres voksen optagelse starter med en daglig dosis på 10-14 mg per kg legemsvægt. Efter syv til fjorten dages behandling måles ved koncentrationen af cyclosporin i blodet. Det påvirkes af absorptionshastigheden og omdannelse i kroppen. Denne indikator er vigtigt at overvåge for at forhindre bivirkninger og for at undgå negative interaktioner med andre lægemidler. Derefter er den daglige dosis af lægemidlet reduceres til 3,6 mg per kg legemsvægt, er delt op i to anvendelser. Terapeutisk plasma indhold af cyclosporin varierer således fra 110 til 410 nanogram per milliliter.

Efter transplantation af nyrer modtager medikament i en dosis på mindre end tre til fire milligram per kilogram legemsvægt kan forårsage afstødning.

Knoglemarvstransplantation kræver anvendelse af en kombination af cyclosporin og methotrexat. Et par dage før transplantationen patienten indgives dagligt intravenøst på fra 2,5 til 5 mg per kg legemsvægt stoffer.

Efter overgangen til behandling af kapsler begynde med en daglig dosis på 12,5 mg per kg legemsvægt, hvilket blev taget som to gange. Terapier sådan mængde af lægemidlet varer fra tre til seks måneder. Gradvist er behov for at reducere dosis indtil afslutningen af behandlingsperioden.

For at eliminere en akut tilstand under anvendelse af første daglige dosis af lægemidlet fra 12,5 til 15 mg per kg legemsvægt (tage to tilgange). Halvtreds dage tilbringer dosisreduktion på fem procent for ugen, og efter fem måneder af at tage stoffet finish. yderligere behandling "Cyclosporin" medikament gennemføres i tilfælde af gentagen reaktion. Vejledning til brug, kommentarer indeholder oplysninger om overlevelsen af transplanterede organer (hjerte, lever). Ifølge statistikker et år når hun firs procent.

Behandling af autoimmune sygdomme kræver en særlig tilgang til valget af doser for hver sygdom.

Ved at modtage "Ciclosporin" præparat brugsanvisning anbefaler behandling af svær uveitis. Vi skal starte med en daglig dosis på 5-10 mg per kg legemsvægt og holde sig til det at reducere inflammation og normalisering af synsfunktion. Behandlingsforløbet er tre til seksten måneder. I alvorlige læsioner i kombination med prednisolon i en dosis på 200 til 600 mikrogram per kilogram patientvægt.

I svær psoriasis daglige dosis er 2,5 mg pr kg kropsvægt, er modtagelse udføres i to tilgange. Doseringen øges med 1 milligram per kilogram legemsvægt, men ikke mere end 5 mg per kg, hvis der efter tredive dage efter initiering af behandling, ingen forbedring. Optagelse annullere efter seks uger, hvis behandlingen er ineffektiv.

Nefrotisk syndrom med normal nyrefunktion hos voksne, der behandles ved hjælp af dosering af lægemidlet til 6 milligram per kilogram legemsvægt hos børn - op til 5 milligram per kilogram legemsvægt. Hvis nyrefunktionen er nedsat, dosering - ikke mere end 2,5 mg per kg legemsvægt.

Under behandlingen med en cyclosporin indholdet som overvåges i blodplasmaet. For terapeutisk effektivitet kræver dets koncentration i blodet i en mængde på 60-160 nanogram per milliliter.

I de første tre måneder, skal være kontrol af kreatinin niveau i blodserum, som stigningen i denne indikator kan signalere begyndelsen af afstødning af et transplanteret organ eller nyresygdom. For folk, der har nyrer fungerer ordentligt, er analysen en gang hver fjorten dage, hvis der er overtrædelser, er creatinin indeks målt hver syv dage. Når koncentrationen af indikatoren end 200 mikromol per liter for voksne og mere end 140 mikromol per liter for børn gennemføres afskaffelse af lægemidlet.

På grund af de mulige toksiske virkninger af lægemidlet udføres periodisk overvågning af indholdet af bilirubin, urinstof, amylase, magnesium- og kaliumioner i blod, leverenzymer bestemmes.

Rheumatoid arthritis er en alvorlig form i de første seks uger behandlet præparat "Cyclosporin" ved en dosis på 2,5 mg per kg legemsvægt, efterfulgt af behandling med den daglige dosis bør ikke overstige 4 mg per kg legemsvægt. Når tolereres dårligt medikamentet er muligt at reducere dens størrelse til den minimale effektive dosis. Måske en kombination af "Ciclosporin" stof med en lille mængde af kortikosteroider eller ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler.

Alvorlige former for atopisk dermatitis behandles ved daglig administration lægemiddel i en dosis på 2,5 mg per kg legemsvægt. Hvis der ikke er nogen virkning efter fjorten dage foreskrevne maksimale daglige dosis - 5 mg per kg legemsvægt. Hvis der er tilstand forbedret, anbefales en gradvis reduktion i doseringen af medicin.

Som anvendt cyclosporin øje? øjendråber

Immunosuppressive midler er blevet anvendt inden for oftalmologi til behandling af tørre øjne. Til disse formål, cyclosporin. Øjendråber dens indhold (0,05 procent) markedsføres under handelsnavnet "Restasis".

Denne agent tilhører gruppen af lægemidler, der anvendes til at beskytte hornhinden og befugtning. Produceret præparat i enkelt dosis på 0,4 milligram hætteglas med indholdet i en milliliter opløsning 500 mg aktiv bestanddel.

Hvilke lægemidler viser cyclosporin? Øjendråber producere anti-inflammatoriske, immunmodulerende virkning, inhibere produktionen af lachrymal sekretion under tør keratoconjunctivitis.

Sådan bruge stoffet "Restasis"

Lokalt benyttede betyder "restasis" indeholdende cyclosporin. Anvendelse Guide anbefaler øjendråber først ryste hætteglasset for at opnå en homogen uigennemsigtig hvid emulsion. Først derefter kan du begynde at indgyde dråber i konjunktivalsækken af patientens øje. Denne procedure udføres to gange om dagen, en gang hver tolvte time. Ved anvendelsen af lægemidlet bør ikke røre kanten af øjenslimhinder hætteglasset at forhindre indtrængen af infektion i opløsning. Det er vigtigt at huske, at du skal bruge medicinen umiddelbart efter åbning af hætteglasset, er den resterende opløsning ikke brugt, det er udnyttet.

Ingen kur "restasis" stof, når der bærer kontaktlinser. De fjernes før anvendelse af opløsningen, og kan igen efter kun femten minutter.

Anvendelsen af cyclosporin til dyr

På nuværende tidspunkt er dette immunosuppressive middel også anvendes til behandling af autoimmune sygdomme hos hunde og andre dyr.

I første omgang kun for mennesker, der bruger cyclosporin. "Sandimmune" - olieopløsning indeholdende den foreliggende forbindelse, når de anvendes af forskellige patienter forårsagede en forskellig koncentration af aktiv bestanddel i plasmaet.

mere moderne form blev skabt dengang - ultramikroniseret cyclosporin ( "Neoral"). Det bevirker dannelse af en mikroemulsion under interaktionen med væsken. Dette førte til en forbedring af absorptionen og biotilgængeligheden af lægemidlet i modsætning til olien løsning, som ikke er egnet til dyr.

Skaberen af den veterinære form af lægemidlet betragtes som en virksomhed "Novartis". Licenseret lægemiddel blev frigivet i 2003 kaldet "atopisk", den er beregnet til behandling af atopisk dermatitis hos dyr. Indtil da, uformelt immunosuppressive anvendes til transplantation nyre katte og hunde til lindring af symptomer på inflammatoriske processer.

Symptomer på atopisk dermatitis normalt vises i unge hunde og katte i alderen seks måneder til tre år. Det er en kronisk sygdom karakteriseret ved tilbagevendende tilbagefald. Det skal behandles livslang præparat, der indeholder cyclosporin. Vejledning til brug for dyr "atopisk" forstås peger på muligheden for at anvende det i lang tid effektivt og sikkert.

Med samtidig fødeindtagelse og medicin til ændringer i absorption, anbefales det at tage værktøjet i to timer efter eller før måltider.

Blandt de utilsigtede konsekvenser af stofmisbrug er mest almindelige lidelser i fordøjelsessystemet, men de er vist på en let måde. Andre bivirkninger er tegn på hypertrichose, gingival hyperplasi og hyperplastiske dermatitis. Ved at reducere dosis af lægemidlet er deres gradvise forsvinden.

Modtagelse af cyclosporin reducerer vækst og udvikling af stafylokokinfektioner og patogener malassezioznogo dermatitis, i den terapeutiske dosis ikke forårsager nyresvigt, hypertension, dannelse af neoplasmer. Alle disse kendsgerninger indikerer lav risiko for komplikationer under langtidsbehandling af atopisk dermatitis hos hunde.